Detail hesla - Imunosupresiva

Imunosupresiva



Slovníková definice
Látky, které potlačují funkce imunitního systému; patří do několika chemických skupin. Ve farmakoterapii mají stále vzrůstající úlohu. Imunosupresiva lze dělit do několika skupin: a) Glukokortikoi­dy, b) Antiproliferační látky (některá cytostatika), c) Látky vá­zající se na imunofiliny (ciclosporin, takrolimus aj.), d) Ostatní imunosupresiva. Hlavní indikace podávání imunosupresiv: 1) Potlačení patolo­gické imunitní reakce při autoimunních chorobách; 2) Potlačení imu­nitní reakce při transplantaci orgánů; 3) Potlačení reakce při trans­plantaci kostní dřeně; 4) Potlačení tvorby protilátek proti Rh-faktoru u matky Rh-negativní po porodu Rh-pozitivního dítěte. Léčba imu­nosupresivy bývá dlouhodobá, při použití cytostatik se používají mnohem nižší dávky než při léčbě protinádorové.

Plná definice

Látky tlumící činnost imunitního systému se nazývají imunosupresiva. Do této skupiny léčiv patří celá řada látek, které jsou odlišné mechanismem účinku i chemickou strukturou. Mezi nejstarší a zřejmě i nepoužívanější léčiva patří glukokortikoidy, např. prednison či metylprednisolon. Dále se velmi často využívá látek, které jsou primárně určeny k léčbě nádorových onemocnění. Z těchto látek se nejčastěji používá metotrexát (např. k léčbě revmatoidní artritidy), azathioprin (k léčbě roztroušené sklerózy), cyklofosfamid a řada dalších. Jako látky s primárně imunosupresivním účinkem se používají cyklosporin, takrolimus, pimekrolimus, sirolimus, kyselina mykofenolová, everolimus, gusperimus či antithymocytární imunoglobuliny.

Imunosupresiva se používají k potlačení nepřiměřené imunitní reakce při autoimunitních chorobách a k potlačení normální imunitní reakce při transplantacích orgánů či kostní dřeně. Cyklosporin a takrolimus patří mezi inhibitory kalcineurinu, což je enzym, který je zodpovědný za expresi zánětlivých cytokinů T lymfocyty. Cyklosporin tlumí reakce zprostředkované buňkami, na buněčné úrovni tlumí tvorbu a uvolňování lymfokinů včetně interleukinu-2. Cyklosporin působí na lymfocyty specificky a reverzibilně. Na rozdíl od cytostatik nesnižuje cyklosporin hemopoézu a neovlivňuje funkci fagocytů. Takrolimus inhibuje zejména tvorbu cytotoxických lymfocytů, které jsou hlavně zodpovědné za odhojení štěpů. Potlačuje aktivaci T lymfocytů a proliferaci B lymfocytů a také tvorbu lymfokinů a expresi receptorů interleukinu-2. Použití cyklosporinu je široké, takrolimus se používá zejména v transplantační medicíně. Kyselina mykofenolová je antiproliferativní léčivo, které inhibuje syntézu guanosinových nukleotidů. Nemá vliv na časné fáze aktivace lymfocytů (neinhibuje syntézu interleukinu 2), ale zřejmě zasahuje až do pozdějších proliferativních a diferenciačních pochodů; dochází k potlačení produkce protilátek i ke snížení buněčné imunitní reakce. Sirolimus je makrolidové antibiotikum s výrazným imunosupresivním účinkem, jehož podrobný mechanismus není zcela znám. Brání aktivaci lymfocytů T a přitom blokuje na vápníku závislé i nezávislé intracelulární signální transdukce.

J. Slíva, M. Votava

Převzato z
Slíva J., Votava M.
Farmakologie. Praha: Triton 2010
http://www.tridistri.cz


Autor: MUDr. Martin Votava, Ph.D. MUDr. Jiří Slíva, Ph.D.,

Design and code by webmaster