Detail hesla - Analgetika opioidní

Analgetika opioidní



Slovníková definice
Skupina silně působících analgetik, které stimulují opioidní receptory. Hlavním představitelem je morfin. Tyto látky tlumí i viscerální bolesti, ovlivňují vědomí, a tlumí dechové centrum a mají také anti­tusické působení. Při jejich dlouhodobějším používání může na ně vzniknout látková závislost. Jejich předpisování je řízeno zvláštními ustanoveními.

Plná definice

Opioidní analgetika jsou používána zejména ke zvládání středně těžké až těžké bolesti především viscerálního původu. Patří k nejstarším používaným léčivým látkám, neboť morfin je jedním z alkaloidů opia, surového extraktu z makovic. Opioidy působí prostřednictvím svých specifických receptorů, které jsou v CNS i v periferních tkáních. V centrálním nervovém systému jsou tři základní typy opioidních receptorů, mí, delta a kappa. Všechny opioidní receptory jsou zodpovědné za analgetické působení. Stimulace mí receptorů vyvolává analgezii, dále euforii, ale také závislost, miózu, depresi dechového centra a centra pro kašel a obstipaci. Ligandy, vázající se na kappa receptory, vyvolávají sice také analgezii, ta je však spojena s podstatně menším návykovým potenciálem. Aktivací kappa receptorů vzniká kromě analgezie také sedace a dysforie. Na delta receptory se vážou dominantně endogenní opioidy, enkefaliny. Enkefaliny se uvolňují při stresu a zvyšují tak práh bolestivosti, podílejí se i na regulaci hormonů hypofýzy. Receptory delta a kappa způsobují analgezii převážně na míšní úrovni.

Mezi centrální účinky opioidů patří analgetické, antitusické, sedativní, respiračně depresivní, miotické, antidiuretické, emetické a později antiemetické působení a také snížení krevního tlaku a tepové frekvence. Mezi periferní účinky opioidů patří zácpa, kontrakce biliárních svěračů, zvýšený tonus svalu močového měchýře a vezikálního svěrače, opožděné gastrické vyprazdňování, zarudnutí kůže, kopřivka a svědění z důvodu uvolňování histaminu či bronchospasmus. Opioidní analgetika jsou indikována především k tlumení bolestí v případech, kdy se neopioidní analgetika jeví jako neúčinná. Jedná se zejména o těžké akutní bolesti (pooperační, poúrazové, na základě ischemie či infarktu myokardu). Podání u chronických bolestí má být až na výjimky omezeno na tlumení bolestí u malignit. Používají se též k analgezii během celkové anestezie. Většina opioidů patří mezi omamné látky zařazené do seznamu I podle Jednotné úmluvy o omamných látkách (příloha č. 1 k zákonu č. 167/1998 Sb. o návykových látkách), proto musí být léčivé přípravky předepisovány na speciální recept „s modrým pruhem“. Opioidy se převážné podávají perorálně a injekčně, nicméně v poslední době se rozšiřuje podávání transdermální či intranasální (fentanyl, buprenorfin). Většina opioidů se velmi dobře vstřebává po perorálním podání, nicméně jejich biologickou dostupnost snižuje efekt prvního průchodu játry.

Na základě svých farmakologických vlastností a působení na mí receptor se opioidy rozdělují na agonisty, smíšené agonisty a antagonisty. Mezi silné agonisty (tzv. anodyna), které se používají k léčbě silných bolestí, patří morfin, pethidin, piritramid, fentanyl, oxykodon či hydromorfon. Alfentanyl, sufentanyl a remifentanyl se používají především v anesteziologii k úvodu do anestezie. Metadon je pro svůj dlouhý biologický poločas používán jako substituční terapie při závislosti na opioidech. Slabě působící jsou např. kodein či dihydrokodein. Parciální agonisté a smíšení agonisté−antagonisté jsou účinná analgetika, ale méně vyvolávají závislost a mají menší výskyt nežádoucích účinků. Patří mezi ně především buprenorfin, pentazocin či nalbufin. Atypické opioidy se na účinku podílejí jak opioidními, tak neopioidními mechanismy (např. blokáda zpětného vychytávání noradrenalinu a serotoninu). Do této skupiny patří především tramadol, který je k dispozici na standardní recept a podává se k zvládání středně těžkých bolestí. Antagonisté opioidních receptorů ve stoupajících koncentracích antagonizují účinky endogenních opioidů i opioidních analgetik na všech receptorech. Používají se jako specifická antidota při intoxikaci opiody (naloxon) či pro odvykací terapii opiátové či alkoholové závislosti (naltrexon).

Nežádoucí účinky jsou závislé na dávce a mohou být život ohrožující. Cent rálně se projevuje zejména útlum dechového centra, sedace až ospalost, hypotermie, nauzea, zvracení, mióza, změna nálady. Periferně se projevuje zejména snížení motility střev vedoucí k zácpě, retence moči, bronchokonstrikce, vazodilatace, bradykardie či hypotenze. Opakovaná aplikace opioidních agonistů vyvolává toleranci. Tolerance vzniká někdy velmi rychle a její první známkou je ústup řady výše uvedených nežádoucích účinků. Dalším projevem opakované aplikace opioidů je vznik závislosti. Po přerušení podávání opioidů se objeví psychické a somatické abstinenční příznaky. Psychické abstinenční příznaky zahrnují stavy úzkosti, předrážděnosti, neklidu, nepřátelského chování. Somatické abstinenční projevy potom bolesti břicha a svalové bolesti či pocit bolesti celého těla, třesavku, hyperventilaci, horečku, zívání, pocení, vodnatý výtok z nosu, slzení, nauzeu, průjem, tachykardii, ale i hypertenzi, oběhové selhání, vzestup teploty, husí kůži, ataky pocení, zvracení.

J. Slíva, M. Votava

Převzato z
Slíva J., Votava M.
Farmakologie. Praha: Triton 2010
http://www.tridistri.cz


Autor: MUDr. Martin Votava, Ph.D. MUDr. Jiří Slíva, Ph.D.,

Design and code by webmaster