Detail hesla - Antimykotika

Antimykotika



Slovníková definice
Látky určené k léčbě mykotických infekcí, jež mohou být aplikována systémově, ale i lokálně. Dle chemické struktury jsou děleny do několika skupin: 1) polyenová antimykotika; 2) imidazolová antimykotika; 3) triazolová antimykotika; 4) echinokandiny; 5) ostatní antimykotika.

Plná definice

Polyenová antimykotika

Polyenová antimykotika zahrnují především amfotericin B, nystatin a natamycin. Tyto látky působí tak, že se vážou na ergosterol v buněčné stěně mikromycety, čímž způsobí její narušení, což v konečném důsledku vede k buněčné smrti. Výsledný účinek je fungistatický až fungicidní (v závislosti na koncentraci antimykotika). Mezi jednotlivými látkami může být přítomná zkřížená rezistence. Účinné jsou proti kvasinkám, dermatofytům, plísním či bifázickým houbám a Trichomonas vaginalis. Natamycin i nystatin jsou podávány lokálně, amfotericin pak systémově ve formě infuze. U amfotericinu je třeba upozornit na jeho nefrotoxicitu, která se však výrazně snižuje při jeho adjustaci do lipozomální podoby. Uplatňuje se u invazivní kandidózy, kokcidiomykózy, aspergilózy, fusariózy, blastomykózy, zygomykózy či kryptokokózy.

Imidazolová antimykotika

Mezi imidazolová antimykotika řadíme ketokonazol, jenž se uplatňuje u infekcí kůže, vlasů a sliznic vyvolaných dermatofyty nebo kvasinkami, a to v perorální i lokální lékové formě. Mechanismus účinku těchto mykotik spočívá v inhibici lanosin 14-alfa-demetylázy, což je enzym odpovědný za přeměnu lanosinu na ergosterol. Nedostatek ergosterolu snižuje fluiditu buněčné membrány a zhoršuje funkčnost na ní vázaných enzymů. Z dalších zástupců zmiňme klotrimazol, bifonazol, oxikonazol, flutrimazol, fentikonazol či ekonazol.

Triazolová antimykotika

Mechanismus účinku těchto látek je stejný jako u zástupců předchozí skupiny. Nejvýznamnějšími zástupci jsou flukonazol, vorikonazol, itrakonazol a posakonazol.

Echinokandiny

Echinokandiny inhibují syntézu beta (1,3)-D-glukanu, který je základní složkou buněčné stěny mnoha vláknitých hub a kvasinek. K nejvýznamnějším zástupcům se řadí kaspofungin, anidulafungin či micafungin.

Ostatní antimykotika

Terbinafin účinkuje tak, že v buněčné membráně hub inhibuje skvalenovou epoxidázu, což vede k nedostatku ergosterolu a k hromadění skvalenu v buňkách, které postupně hynou. Významně se koncentruje v kůži, vlasech a nehtech, a je proto s výhodou využíván u mykotických infekcí kůže (tinea corporis, tinea cruris či tinea pedis) a onychomykózy či tinea capitis vyvolané dermatofyty. Je dostupný v lokální i systémové formě.

Amorfolin je podáván lokálně a podobně jako ciklopirox olamin interferuje se syntézou buněčné stěny kvasinek, hub, dermatofyt a některých bakterií (týká se především ciklopirox olaminu). U povrchových kožních mykóz působí fungistaticky a ve vyšších koncentracích fungicidně též lokálně podávaná kyselina undecylenová.

Látky griseofulvin a flucytosin nejsou v současnosti již u nás dostupné.

J. Slíva, M. Votava

Převzato z
Slíva J., Votava M.
Farmakologie. Praha: Triton 2010
http://www.tridistri.cz


Autor: MUDr. Martin Votava, Ph.D. MUDr. Jiří Slíva, Ph.D.,

Design and code by webmaster