Detail hesla - Antiarytmika

Antiarytmika



Slovníková definice
Látky využívané k léčbě srdečních arytmií.

Plná definice
Antiarytmika jsou látky využívané k léčbě srdečních arytmií, ovšem současně je třeba si uvědomit, že tyto látky mohou mít současně proarytmogenní účinek.

Dle Vaughan Williamsovy klasifikace je dělíme do čtyř základních tříd:
I. třída – látky stabilizující plazmatické membrány inhibicí rychlého Na+ kanálu
II. třída – beta-blokátory
III. třída – látky prodlužující akční potenciál inhibicí K+ kanálu
IV. třída – blokátory vápníkového kanálu

Kromě těchto základních skupin mají antiarytmický účinek i digoxin, adenosin a ivabradin.

I. třída antiarytmik se dále dělí na 3 podskupiny: Ia (prajmalin, dříve též mj. chinidin), Ib (lidokain, dříve též mj. fenytoin), Ic (flekainid a propafenon). Nejužívanějšími látkami této skupiny jsou zástupci Ic třídy, které zpomalují vedení síněmi, převodní systém i vedení komorami. Hlavní indikací jsou tedy fibrilace síní včetně profylaxe recidiv (velmi účinný je především flekainid), supraventrikulární či ventrikulární tachykardie. Hlavními nežádoucími účinky jsou arytmie, tremor či závratě.

III. třída antiarytmik
Z této skupiny je využíván především amiodaron, méně sotalol a nověji též dronedaron. Amiodaron prodlužuje refrakteritu síní, převodního systému srdečního i šíření akčního potenciálu v komorách. Má i mírné beta-lytické účinky a negativní inotropní účinek. Indikován je u většiny arytmií včetně fibrilace síní. Po perorálním podání se významně distribuuje v tukové tkáni (je zapotřebí nasycovací dávky) a je jen pozvolna metabolizován, o čemž svědčí i jeho velmi dlouhý biologický poločas (při dlouhodobém podávání 13–103 dnů). Jelikož inhibuje isoformy 3A4, 2C9 a 2D6 cytochromu P450, je třeba při jeho užívání dbát zvýšené opatrnosti s ohledem na potenciál lékových interakcí. K nežádoucím účinkům spojeným s jeho aplikací patří vznik reverzibilních korneálních depozit, tyreopatie (hypo- i hypertyreóza), fotosenzitivita či pneumotoxicita (fibróza, pleuritida, intersticiální pneumonie či bronchiolitis obliterans) a arytmie.

Sotalol je sice neselektivní beta-blokátor bez ISA či membrány stabilizujícího účinku, avšak vyskytuje se ve formě racemátu. Zatímco L-sotalol inhibuje beta-receptory (snížení tepové frekvence a kontraktility myokardu), jeho pravotočivá forma, D-sotalol, prodlužuje refrakteritu síní i komor i v akcesorních spojkách. Toto působení sotalolu na komorový myokard se v EKG záznamu projeví prodloužením intervalu QTc. Vhodný je k léčbě supraventrikulárních tachyarytmií či těžkých symptomatických komorových tachykardií.

Adenosin je v našem těle přirozeně se vyskytující látka, jež sehrává důležitou roli v energetickém metabolismu a vzniká z adenosin-5-monofosfátu nebo hydrolýzou S-adenosyl-homocysteinu. Adenosin podaný v rychlé intra­venózní injekci zpomaluje vedení v AV uzlu stimulací adenosin-senzitivního K+ kanálu, čímž dojde k přerušení re-entry okruhu a obnovení normálního sinusového rytmu u osob se supraventrikulární paroxysmální tachykardií. Vyznačuje se velmi krátkým biologickým poločasem (méně než 10 s).

J. Slíva, M. Votava

Převzato z
Slíva J., Votava M.
Farmakologie. Praha: Triton 2010
http://www.tridistri.cz

Autor: MUDr. Martin Votava, Ph.D. MUDr. Jiří Slíva, Ph.D.,

Design and code by webmaster