Detail hesla - Antisekretorika

Antisekretorika



Slovníková definice
Účinek těchto látek je založen na zamezení tvorby kyseliny chlorovodíkové parietálními buňkami žaludeční sliznice. Své uplatnění nacházejí u vředové choroby gastroduodena, při gastroezofageálním refluxu či Zollinger-Ellisonově syndromu. De facto se nabízí blokáda histaminových, cholinergních či gastrinových receptorů nebo inhibice protonové pumpy. Inhibitory cholinergních receptorů (např. pirenzepin) jsou dnes již obsolentní a neužívají se. Inhibitory gastrinových receptorů jsou prozatím ve fázi výzkumu.

Plná definice

1) Antagonisté H2 receptorů

(Synonymum: H2 blokátory) jsou běžně využívanou lékovou skupinou, jejíž mechanismus účinku je založen na blokádě histaminových H2 receptorů na parietálních buňkách žaludeční sliznice. Jejich užitím klesá bazální i stimulovaná sekrece HCl; méně účinné jsou v potlačení noční sekrece. První využívanou látkou byl cimetidin, jehož aplikace byla provázena významným rizikem nežádoucích účinků (gynekomastie, galaktorea) či lékových interakcí v důsledku inhibice cytochromu P450. Dnes využívanými látkami jsou ranitidin a famotidin, jejichž antisekreční účinnost je několikanásobně vyšší než u cimetidinu. Minimálně ovlivňují mikrozomální enzymatický systém jaterní buňky, a mají proto pouze omezený potenciál lékových interakcí.

2) Inhibitory protonové pumpy (IPP či PPI)

Působí jako ireverzibilní inhibitory H+/K+-ATPázy (syn. protonová pumpa) parietálních buněk. K obnovení sekrece dochází až po nové syntéze enzymu. Touto inhibicí se zabrání transportu protonů vodíku do žaludečního lumen, a tedy tvorbě HCl (tlumí bazální i stimulovanou sekreci bez ohledu na druh sekrečního podnětu). Jsou podávány ve formě proléčiv a aktivují se až v kyselém prostředí po pasáži skrze parietální buňku. Vedle výše zmíněných indikací se uplatňují rovněž v prevenci NSA indukované gastropatie (mají lepší účinek než H2-blokátory). IPP jsou součástí eradikační léčby Helicobacter pylori (H. pylori) v kombinaci s antibiotiky – trojkombinace volby: IPP + amoxicilin + klarithromycin (jedno z antibiotik může být při neúspěchu nahrazeno metronidazolem).

K nejužívanějším látkám patří omeprazol a pantoprazol. Z dalších jsou u nás dostupné lanzoprazol či esomeprazol. I navzdory velmi krátkému bio­logickému poločasu (1–2 hodiny) je při jednorázovém podání díky svému ireverzibilnímu účinku dosaženo efektivní inhibice tvorby HCl po celých 24 hodin. Užívání IPP je obecně velmi dobře snášeno; pantoprazol má oproti omeprazolu nižší potenciál lékových interakcí.

Převzato z 

Slíva J., Votava M.
Farmakologie. Praha: Triton 2010
http://www.tridistri.cz


Autor: MUDr. Martin Votava, Ph.D. MUDr. Jiří Slíva, Ph.D.,

Design and code by webmaster