Detail hesla - Antiemetika

Antiemetika



Slovníková definice
Léčivé látky určené k potlačení nauzey nebo zvracení. Emetické centrum se nachází v prodloužené míše v oblasti area postrema. Lze si jej představit jako velmi komplexní síť neuronů, která může být aktivována nejrůznějšími podněty (bolest, zvýšení intrakraniálního tlaku, rotační pohyb, distenze/zánět žaludku, zápach, zrakový podnět, dotek, těhotenství, léky či toxiny). Proto i skupina antiemetik je velmi heterogenní a nalézáme v ní látky z řady jiných skupin.

Plná definice

Velmi často je antiemetický účinek dán snížením aktivity některého z receptorových systémů – nejčastěji je ovlivňován histaminergní, dopaminergní a serotonergní systém.

Antiemetika lze dělit dle receptorového systému, který ovlivňují:

1) Antagonisté histaminových H1 receptorů – většina látek z této skupiny má i antialergické účinky. Jelikož dobře pronikají skrze HEB, mají i účinky sedativní. Z účinných látek se jedná o moxastin či dimenhydrinát (vhodné zejména u kinetóz), embramin (vhodný u Meniérovy choroby), prometazin.

2) Antagonisté dopaminových D2 receptorů – thietylperazin. Vedle blokády dopaminových receptorů se na jeho účinku pravděpodobně uplatňuje i inhibice vagové autonomní aferentní aktivity. V běžné klinické praxi je vůbec nejužívanějším antiemetikem určeným k léčbě a prevenci nauzey a zvracení po chirurgických zákrocích, při cytotoxické chemoterapii (účinný je při chemoterapii látkami s mírným až středně silným emetogenním účinkem (fluorouracil či doxorubicin), avšak prakticky neúčinný u silně emetogenních cytostatik, jako je cisplatina či bleomycin), při radioterapii nebo při terapii léky s emetogenním účinkem, při kraniocerebrálních poraněních, intrakraniální hypertenzi, migréně, kinetózách, uremii, gastrointestinálních onemocněních či hepatobiliárních poruchách apod. Využívána jsou též prokinetika.

3) Parasympatolytika – např. butylskopolamin

4) Antagonisté serotoninových 5-HT3-receptorů (setrony) – ondansetron, granisetron, palonosetron – primárně indikovány u zvracení vyvolaného chemoterapeutiky či radiací. Účinné jsou však i v prevenci pooperační nevolnosti či při hyperemesis gravidarum (zde však pouze v nejkrajnějších případech).

5) Antagonisté neurokininových NK1 receptorů – aprepitant – vhodný zejména v prevenci zvracení způsobeného podáním emetogenních chemoterapeutik.

6) Kortikosteroidy – dexametazon či metylprednisolon – mechanismus anti­emetického účinku je nejasný, pravděpodobně se uplatňuje jejich anti­edematózní vliv či inhibice tvorby prostaglandinů.

7) Benzodiazepiny – vhodné u psychogenního zvracení. Mechanismem jejich působení je stimulace GABA-ergní transmise, a tedy zesílený influx aniontů chloru s následnou hyperpolarizací buněčné membrány.

8) Pyridoxin – vitamin B6 je vhodný u hyperemesis gravidarum (pozn.: nauzea i mírné zvracení, zejména v 1. trimestru, přitom svědčí pro fyziologický průběh gravidity – připisuje se zvýšené hladině choriogonadotropinu /hCG/ či estradiolu). Ve vyšších dávkách se mohou jako nežádoucí účinek objevit parestezie.

9) Kanabinoidy – nabilon ani dronabinol nejsou dosud klinicky využívány z důvodu nežádoucích účinků (ospalost, závratě, sucho v ústech, poruchy nálad, posturální hypotenze, halucinace či psychotické reakce). Jejich anti­emetický účinek může být potlačen naloxonem.

J. Slíva, M. Votava

Převzato z
Slíva J., Votava M.
Farmakologie. Praha: Triton 2010
http://www.tridistri.cz


Autor: MUDr. Martin Votava, Ph.D. MUDr. Jiří Slíva, Ph.D.,

Design and code by webmaster