Detail hesla - Analgetika - antipyretika

Analgetika - antipyretika



Slovníková definice
není k dispozici

Plná definice

Paracetamol (synonymum: acetaminofen) se v posledních letech stal nejpoužívanějším analgetikem s antipyretickými účinky. Jedná se o anilinový derivát, který se svojí strukturou velmi podobá dnes již obsolentnímu fenacetinu, od jehož klinického užívání bylo upuštěno z důvodu nefrotoxicity (nekróza renálních papil či tubulointersticiální nefritida známá jako tzv. fenacetinová ledvina). Oproti látkám řazeným mezi nesteroidní antiflogistika (NSA) nepůsobí paracetamol protizánětlivě. Paracetamol je základem mnoha analgetických směsí, zejména s ostatními analgetiky, sympatomimetiky či expektorancii. Může se podávat i u kojenců, nejčastěji ve formě čípků. Přesný mechanismus jeho účinku není zcela objasněn. Diskutována je podobně jako u NSA inhibice cyklooxygenázy, a tedy tvorba prostanoidů, avšak v posledních letech je stále silněji akcentováno ovlivnění sestupných serotonergních drah či modulace endogenního kanabinoidního systému. Paracetamol je v doporučených terapeutických dávkách velmi bezpečným léčivem. Maximální denní dávka (DMD) je 4 g; jednotlivá analgetická dávka pro adultis odpovídá 0,75–1 g. Ve vyšších dávkách se může projevit jeho hepatotoxicita zapříčiněná zejména jeho toxickým metabolitem N-acetyl-p-benzochinoniminem vznikajícím prostřednictvím jaterního cytochromu 2E1. Toxicita se dále zvyšuje úměrně konzumaci alkoholu, který je schopen tento metabolický proces facilitovat. Antidotem při předávkování (8–15 g) paracetamolem zůstává acetylcystein obsažený v řadě léčivých přípravků určených k expektoraci, který je zdrojem sulfhydrylových skupin nezbytných pro dostatečnou syntézu antioxidačně působícího glutathionu. Některé studie se zdravými dobrovolníky dokumentují možný vliv na koagulaci, avšak v porovnání s NSA je tento účinek podstatně méně vyjádřen.

Z derivátů pyrazolonu je u nás dostupný metamizol a propyfenazon (dříve též např. aminofenazon, jenž byl z důvodu nefrotoxicity stažen z trhu). Obě látky disponují především antipyretickým a analgetickým účinkem. Ve srovnání s látkami ze skupiny NSA mají výrazně nižší gastrotoxicitu a prakticky neovlivňují agregabilitu trombocytů. Metamizol je však bohužel zmiňován v souvislosti s možným rozvojem agranulocytózy, byť toto riziko je velmi nízké (1:1 000 000). Zajímavé je, že propyfenazon je k dispozici pouze ve fixní kombinaci s paracetamolem a kofeinem.

J. Slíva, M. Votava

Převzato z
Slíva J., Votava M.
Farmakologie. Praha: Triton 2010
http://www.tridistri.cz


Autor: MUDr. Martin Votava, Ph.D. MUDr. Jiří Slíva, Ph.D.,

Design and code by webmaster